Sempre sul Riamet


UN NUOVO ANTIMALARICO A BASE DI ARTEMISIA L'Artemisia annua è una pianta usata nella millenariatradizione cinese per la preparazione di infusi contro ibrividi e la febbre. Da essa sono state isolate almeno59 sostanze di cui almeno venti sono dotate di attività biologica nota, tra queste l'acido artemisico,l'artemisina e l'artemether, tutte dotate di attivitàantimalarica (TIPS 1999, 20:199-205).Nel 1990 il Scienceand Technology Committe of Chinaha offerto alla ditta farmaceutica Novartis la possibilità di sviluppare un nuovo farmaco a base di Artemisia annua. Da questa collaborazione è nato unnuovo antimalarico ottenuto associando una molecoladi sintesi, la lumefantrina (ad azione prolungata neltempo), con una molecola di origine vegetale,l'arthemeter (ad azione rapida). Il farmaco è in gradodi agire a livello dei globuli rossi dove il parassitamatura la sua forma sessuata. Durante questo stadio il 70% dell'emoglobina presente nel globulo rosso vienedistrutta, il Fe2+ che si libera catalizza l'apertura deiponti perossido presenti nella molecola dell'artemether formando dei radicali liberi che caratterizzano l'azione antimalarica (assunzione di scavanger dei radicaliliberi come la vit. C, vit. E echelanti del ferro possono pertanto ridurre l'azione).L'azione della lumefantrina risiede nell'interferenzacon i meccanismi di polimerizzazione dell'eme inmaniera analoga a quella di altri antimalarici (es.meflochina). Poiché l'arthemeter viene metabolizzatonel fegato a diidroartemisina dal citocromo P450(CYP3A4) è bene ricordare le possibili interazioni con il succo di pompelmo, in grado di aumentare di oltredue volte i livelli plasmatici di artemether come di altrifarmaci metabolizzati dalla stessa subfamiglia).I dati finora disponibili depongono per una buonatollerabilità del farmaco; non sono state, infatti,osservate reazioni avverse gravi anche se l'incidenzadi quelle minori si è rivelata superiore al 50%. Le ADR più frequenti sono state vertigini, disturbi delsonno, palpitazioni, prurito, nausea e vomito. Come per qualsiasi altro farmaco solo la sorveglianza dopo la commercializzazione potrà definire meglio il profilodi sicurezza.Il farmaco ha già ottenuto la registrazione in Svizzeracon il nome di Riamet®, anche come prevenzione per iviaggiatori che si recano in paesi a rischio, e prestoverrà commercializzato in Italia.